2022年4月8日，銳格醫(yī)藥，一家處于臨床階段的生物技術(shù)公司，宣布其自主研發(fā)的新一代小分子抗腫瘤靶向抑制劑RGT-419B完成I期臨床試驗首例患者給藥。

RGT-419B是新一代小分子口服CDK2/4/6抑制劑，具有優(yōu)化的激酶活性譜。預(yù)期RGT-419B與內(nèi)分泌療法聯(lián)合使用，治療激素受體陽性（HR+）、人類表皮生長因子受體2陰性（HER-2-）的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌的絕經(jīng)前/絕經(jīng)后婦女。該試驗是一項I期，非隨機(jī)化，開放標(biāo)簽首次人體臨床研究，探索RGT-419B在激素受體陽性HER-2受體陰性的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者中在單藥或聯(lián)合內(nèi)分泌療法條件下的口服給藥劑量爬坡。該項研究已于2022年3月正式啟動，并在美國完成首例患者給藥。

臨床前研究發(fā)現(xiàn)RGT-419B在CDK4/6抑制劑耐藥的ER+乳腺癌細(xì)胞模型中顯示出對腫瘤細(xì)胞增殖的完全抑制。同時，臨床前研究數(shù)據(jù)表明，RGT-419B與選擇性雌激素受體降解劑(SERD)或PI3K抑制劑聯(lián)合使用時，其對腫瘤細(xì)胞的抑制作用進(jìn)一步增強(qiáng)。

關(guān)于銳格醫(yī)藥

銳格醫(yī)藥是一家臨床階段的生物醫(yī)藥公司，專注于通過自主研發(fā)的rCARDTM（計算機(jī)加速的智理發(fā)現(xiàn)）平臺來發(fā)現(xiàn)和開發(fā)臨床差異化的創(chuàng)新藥物。公司聚焦腫瘤、免疫和代謝疾病等三大治療領(lǐng)域。銳格醫(yī)藥已經(jīng)成功組建了世界一流的科研和開發(fā)團(tuán)隊，通過rCARDTM平臺與結(jié)構(gòu)生物學(xué)、計算化學(xué)、治療生物學(xué)、藥物化學(xué)和臨床開發(fā)的高效融合，建立起高效的新藥創(chuàng)新引擎，實現(xiàn)具有自主知識產(chǎn)權(quán)的創(chuàng)新(first-in-class)和最佳同類(best-in-class)的分子發(fā)現(xiàn)和開發(fā)。